(Aspirin او acetylsalicylic acid) ،هو أحد أشهر الأدوية وأكثرها شعبية في كل مكان عندما أنقذ بلايين البشر من الحمي والنوبات القلبية والآلام الروماتيزمية خلال القرن الماضي وما زال حتى الآن يعتبر علاج متميزا علي بدائله . حتي بات أكثر الأدوية إنتاجا ومبيعا في العالم منذ أكثر من قرن عندما أطلق الصيادلة الألمان في مصانع (باير) للكيماويات هذا الإسم علي حامض أستيل سالسيك الإسم الكيماوي فأطلقوا علي هذه المادة اسم أسبرين.

التاريخ

عرف الإنسان القديم الأسبرين منذ مئات السنين قبل إكتشافه وتحضيره في المعامل عام 1853إلا أنه لم يستعمل كدواء إلا عام 1899 وأطلق عليه اسم شائع هو أسبرين(Aspirin) بالألمانية. فلقد كان الإغريق والهنود الحمر بالأمريكتين وقدماء المصر يين يستخدمون اللحاء الداخلي اللين من قلف (قشر) وأوراق نبات الصفصاف كمنقوع في الماء ويشرب لعلاج إرتفاع حرارة الجسم في الحميات وعلاج الصداع والآلام الروماتيزمية . وكان هذا التأثير العلاجي سببه وجود مادة سالسين (Salicin) بوفرة في هذا النبات الذي تنمو أشجاره في المناطق المعتدلة قرب مياه الأنهار والترع والمصارف . وهو ينموحاليا بوفرة في مصر. ووجد الصيادلة الألمان أن جزيء السالسين يتحول بالجسم إلي شكل نشط .
كانت خلاصة لحاء (قشر الساق) نبات الصفصاف تحضر منذ عام 1757 وكانت شديدة المرارة . وحاول الصيدلي الألماني (بوخنر) تحضير المادة الفعالة في هذه الخلاصة بمعهد ميونخ للأقرباذين (الأدوية ) فحصل علي مادة الساليسين في شكل إبر بللورية صفراء مرة المذاق .وفي فرنسا إستطاع الصيدلي الفرنسي (هوليروا)تحضير هذه المادة في نفس العام. فلقد إستطاع إستخلاص أوقية من 3 رطل لحاء شجرة الصفصاف . وكان في عام 1833 بألمانيا قد قام الصيدلي الشهير( إ. مرك ) بتحضير مادة ساليسين أكثر نقاوة بمعمله بدرمشتادت. وكانت أرخص كثيرا من خلاصة الصفصاف الغير نقية التي كانت تحضر من قبل . وفي إيطاليا عام 1838 قد أطلق الصيدلي (رفائيل بيريا)من بيزا علي مادة الساليسين اسم حامض السالسيلك (salicylic acid). وكان قد إكتشف نبات آخر هو حلوي المروج به زيت عطري به إسترات حامض السالسيلك وهو أحد مشتقات حامض السالسيلك ويستعمل هذا الزيت كمروخ لدهان الجلد وتسكين اللآلام الروماتيزميةوأطلق علي هذه المادة (asalicylin).
في عام 1874 إستطاع الصيدلي الألماني فردريك هايدن تحضير السالسلات صناعيا بمصنع بدريسدن بألمانيا وهي أرخص من الساليسين الطبيعي . فحضر مادة سلسلات الصوديوم التي تذوب في الماء وأقل حامضية من الساليسين (حامض السالسيلك) . وهذه المادة الجديدة شاع إستعمالها في تخفيف اللآلام الروماتيزمية منذ عام 1876. إلا أن الأسبرين كحامض خلات (أستيل) السالسليك دخل عام 1899 ماراثون السباق في علاج اللآلام وتخفيض الحرارة بالحميات والصداع وأصبح دواء شعبيا بعدما إكتشف الصيدلي (هوفمان) طريقة تحضيره في معامل "باير" وأطلق عليه أسبرين حيث (ِِA) بالكلمة ترمز لمشتق (Acetyl) ومشتق (spirin) يرمز للكلمة الألمانية (spirsaure)وهي المادة التي في زيت نبات حلوي المروج.
و يوجد خلاف حول مكتشف أو لمن يرجع تصنيعه أول مرة. ينسب البعض الفضل للكميائي الألماني يهودي الأصل Arthur Eichengrün الذي تم سجنه في معتقلات النازيين. و ينسب آخرون الإكتشاف لهوفمان متهمين النازيين بعدم ذكر أيشغرين بسبب أصوله اليهودية.

الأسبرين كعلاج

يتميز الأسبرين أنه ضد الصداع و الإلتهابات و مسكن للآلام و مضاد للحمى في حالة الأمراض المعدية وضد تجلط الدم مما يجعله أكثر سيولة ويقي القلب من نوباته و الموت الفجائي ولاسيما مرضي الذبحة الصدرية أو إنسداد الشرايين والذين يعانون من الآلام الروماتيزمية الحادة والمزمنة ومرض الذئبة الحمراء الذين يعانون من إحمرار الجلد . وعلي الأطباء وصف الأسبرين في هذه الحالات لكن بجرعات قليلة رغم أن له تأثيراته الجانبية من بينها الإلتهابات بالمعدة . ولابد من إستعماله تحت إشراف طبي واع حتي لايصاب المريض الذي يتعاطاه بالنزيف الدموي وفي حالات نادرة يصيب المريض بنزيف بالمخ .لهذا المرضي الذين يعانون من الحساسية للأسبرين أومشتقات السالسيلات أويعانون من الربو أو ضغط الدم المرتفع (الغير مستقر أو مسيطرعليه) أو لديهم مرض بالكلي أو الكبد أو نزيف حاد علي الطبيب المعالج الموازنة بين مواصلة إستمرار المريض تناول هذه الأدوية السالسيلاتية أم لا . حتي لايتعرض مريضه للمخاطرة . كما يجب عليه مراعاة أن الأسبرين له تأثيره علي جسم المريض ككل وعلي أجهزته ووظائفها . والجرعات العالية منه يمكن أن تسبب فقدان السمع أو طنينا دائما بالأذن . وقد لاتظهر هذه الأعراض علي مرضي القلب والشرايين الذين يتناولون كميات قليلة من الأسبرين .
ولقد نشرت جامعة هارفارد دراسة إكلينيكية بينت أن الكثيرين من مرضي الذبحة الصدرية أوالأزمات القلبية الحادة والمؤلمة يعانون من عدم وصول الدم لعضلة القلب . و المعرضون للجلطات الدماغية قد تم إنقاذ حياتهم عن طريق استعمال الأسبرين علي نطاق واسع وأكثر مما هو متوقع . ففي حالة الأزمة القلبية الحادة فالأسبرين قد يعالجها عن طريق مضغ قرصين أسبرين . لأن المضغ يجعله يمتص بسرعة أكثر من إبتلاعه . لأنه في حالة الأزمة الحادة فإن الدقائق لها أهميتها علي عضلة القلب . وكلما إنتظرنا أطول وقتا كلما أصيب المريض بأضرار أكثر . وللوقاية يكفي قرص أسبرين أطفال يوميا أو نصف قرص أسبرين عادي .
وبعض المضادات الحيوية كالستربتومايسين والجليكوزيدات (جنتاميسين)تسبب فقدان السمع . لهذا يفضل تناول الأسبرين عند تعاطيها لمنع هذا الفقدان . فهذه المضادات الحيوية أكثرشيوعا في العالم .لأنها تقضي علي البكتريا المعدية المقاومة لغيرها من المضادات الحيوية . لأن هذه المضادات الحيوية تولد الجذور الحرة(الشاردة) مع الحديد في الجسم .وهي جزيئات غير مستقرة تتلف الخلايا الحية ولاسيما آلاف الخلايا الشعرية الدقيقة بالأذن الداخلية مما يفقدها القدرة علي تمييز الأصوات أوتسبب فقدانا دائما للسمع. . فالأسبرين ومشتقات السالسيلات يمنعان تراكم هذه الجذور الحرة والضارة والتي تولدها المضادات الحيوية .
ولقد ثبت أن مرض السكري بالذات يسبب في زيادة إفراز مادة الثرومبكسان (Thromboxane) وهي تسبب تراكم الصفائح الدموية بالدم مما قد تسبب جلطة أو إنسداد الأوعية الدموية القلبية . فتناول جرعات قليلة من الأسبرين تفيد من ألإقلال من إفراز هذه المادة المجلطة للدم . مما يقلل ظهور النوبات القلبية أو حدوثها.ولهذا قبل تناول الأسبرين يجب التأكد من عدم إستعداد الشخص للنزيف الدموي . لأن الأسبرين يؤخر تجلط الدم . ولايتناوله الأشخاص الذين يعانون من إضطرابات الجهاز الهضمي أو يعانون من القرحة المعدية أو قرحة الإثني عشر أو الذين سيجرون عملية جراحية .ووجد أن الجرعات العالية من الأسبرين يكون مفعولها أقل في تسييل الدم ووجد أن الأسبرين والأدوية الغير ستيرويدية المانعة للإلتهابات والآلام يمنعان السرطان ويقللان الأورام ولاسيما في حالة سرطان القولون والمريء والمعدة .
وفي مطلع الألفية الثالثة سيدخل الطب في عالم الأسبرين لأنه يسيطر علي الإلتهابات التي تسبب العديد من الأمراض مما يقللها . لأنه يقلل إفراز إنزيم كوكس2(Cox 2) الذي يسبب الإلتهابات والآلام . فزيادة هذاالإنزيم لها صلة بإلتهابات المفاصل وأمراض القولون والسرطان ومرض الزهايمر (عته الشيخوخة ). وقرص أسبرين واحد قبل النوم يفيد مرضي السكر لأنه ينشط البنكرياس لإفراز الأنسولين الذي يحول السكر لطاقة ويقلل مقاومة الخلايا وزيادة حساسيتها للإنسولين . والجرعات العالية من الأسبرين تخفض السكر في البول والدم لدي مرضي السكر من النوع (2) لو تناولها المريض علي فترات لعدة أيام . والأسبرين يفيد في سرطان القولون والشرج ويقلل الأورام بهما. لأنه ينشأ من (Multiple polyps) وهي عبارة عن زوائد من كتل نسيجية تبرز من بطانة العضو كالأنف والمثانة والمعدة . ويمكنها سد الممرات التي تنمو بها. وسرطان الشرج والقولون له صلة بمعدل زيادة البروستاجلاندينات بجداريهماالتي تسبب ظهور هذا النوع من السرطان . والأسبرين يقلل من وجودها مع الجذور الحرة كمانع للأكسدة. فالذين يواظبون علي تناول الأسبرين يوميا (4-6 قرص إسبوعيا ) تقل لديهم فرصة ظهور هذا المرض. كما يقي من سرطان الثدي والمبيض والرحم حتي ولو كان لدي المرأة ورم غددي أو سرطان الشرج . فيمكن تناول 325مجم يوما بعد يوم للوقاية . وهذه الجرعات الزائدة تقلل وقوع النوبات القلبية . وفي دراسة بمركز (مايو كلينك) وجد أن الأسبرين وأدوية الإلتهابات الروماتيزمية الغير ستيرويدية تقي من سرطان البروستاتا . فقرص أسبرين واحد يوميا يكفي لو تناوله الشخص فوق سن الستين . . ففي مرض الزاهيمر .. وجد أن إلتهابات المخ تؤدي للمرض . وثبت أن الذين يتناولون جرعات قليلة من الأسبرين للوقاية من أمراض الأوعية القلبية أو إلتهابات المفاصل أقل عرضة للإصابة بهذا المرض . وبهذا يحافظ الشيوخ علي ذاكرتهم ومعرفتهم مع التقدم في العمرلو تناولوا الأسبرين بصفة مستمرة .
والأسبرين والباراسيتامول والأدوية الغير ستيرويدية المضادة لآلام الروماتيزم كالإيبوبروفين تخفض الحرارة العالية بالجسم أثناء الحميات .لأنها تعمل علي جزء من المخ الذي ينظم الحرارة . لأن المخ يرسل إشارات للأوعية الدموية لتتسع مما يحعل الحرارة تنخفض بسرعة وتترك جسم المريض .

تعاطي الأسبرين


و هناك قواعد خاصة لتعاطي الأسبرين من بينها :
لا يؤخذ علي معدة خاوية (فاضية ).
• لا يؤخذ معه خمور .
• لا تتعدي الجرعة اليومية 4جرام .
• يراعي عدم تناول الأطفال له في تخفيض الحرارة المرتفعة أثناء الحمي والعدوي . لهذا توضع تحذيرات علي علبه بعدم إعطائه لهم إلا بوصفة طبية لخطورته البالغة عليهم حتي ولو كان أسبرين الأطفال .
• الإحتراس في تناوله بواسطة مرضي الربو والكلي والكبد أو القرحة المعدية او الذين يعانون من النزيف.
• الأسبرين لو تناوله المريض فقد يعطي نتائج زائفة عند تحليل السكر بالبول.
و قد يسبب الأسبرين لدي البعض لو تناولوه لمدة طويلة :
• آلام في المعدة شديدة .
• قيء دموي يشبه (تفل ) القهوة .
• فقدان الشهية للطعام .
• دم في البراز أو البول .
• طفح جلدي وهرش .
• تورم الوجه والجفون .
• العطس وزغللة في العين .
• طنين بالأذن .
• صعوبة في التنفس ولاسيما لدي المرضي الحساسين له ولديهم ربو أو إلتهابات ولحميةوزوائدغشائية داخلية(Polyps)بالأنف .
• تناول الأسبرين مع الميثوتركسات (Methotrexate) وال(Valprotics) كالديباكين يجعلهما سامين .
• يتعارض تناول الأسبرين مع أدوية تسييل الدم كالكومادين والورفارين والدنديفان والديكامارول لأنه يزيد النزيف .
قد يسبب نزيفا للحامل ومشاكل ونزيفا للجنين أثناء مراحل نموه ويجعل وزنه أقل من المعتاد عند ولادته .
• يفرز الأسبرين مع لبن الأم المرضع ويسبب سيولة دم الرضيع مما يؤثر علي الطفل ويصيبه بمتلازمة (راي)القاتلة .
• يتعارض تناوله مع إنزيمات مثبطات (ACE)و(B- blockers) التي تخفض ضغط الدم المرتفع.
• يتعارض تناوله مع الأدوية التي تعالج النقرس كالبروبنسيد والسلفيبيروزونات . فيمكن أن يخفض ضغط الدم بصورة غير متوقعة مما يسبب زغللة في العين وإغماء .
• يتعارض تناوله مع النيتروجلسرينات كالداي نيترا والنتروماك فيسبب زغللة بالعين وإغماء .
• يتدخل مع الأدوية المدرة للبول والمخفضة للسكرأو الإستيريدات البنائية والكورتيزونات أوالأدوية الغير ستيرويدية التي تخفف الآلام الروماتيزميةوالإلتهابات (NSAIDS).
• يؤخذ الأسبرين بعد تناول الإيبوبروفين حيث تظل قدرته ضد تجلط الدم . ولا يؤخذ الإيبوبروفين بعد تناول الأسبرين لأنه يقلل قدرة الأسبرين علي منع تجلط الصفائح الدموية لزيادة إفراز (الثرمبكسان) الذي يزيد التجلط .
• لا يؤخذ الأسبرين مع الديكلوفناكات(Diclofenacs)التي تتحد مع إنزيم (كوكس 1) بخلاف الإيبوبروفين حيث لايؤثر في قدرته علي سيولة الدم وحماية الأوعية القلبية .
• تناول الأسبرين مع الباراسيتامول لايؤثر في قدرته علي سيولة الدم وحماية الأوعية القلبية . لكن تناولهما لمدة طويلة قد يعرض المريض للفشل الكلوي المزمن لحدوث تلف بالكلي.
• الأشخاص الحساسون لأدوية الروماتيزم أو الألوان الصناعية في المشروبات والطعام يكونون حساسين للأسبرين .
• لايؤخذ قبل إجراء العمليات الجراحية حتي لايتعرض المريض للنزيف الدموي المتكرر.
• كقاعدة عامة لايؤخذ الأسبرين لأكثر من 10أيام . وفي حالة الحمي وإرتفاع الحرارة لأكثر من 3 أيام .
أدوية مماثلة لقد ظهرمن بين هذه الأدوية الباراسيتامول (اسيتامينوفين) والذي لايسبب تهيجا بالمعدة ويسكن الآلام ويخفض الحرارة . لكنه لايسكن الألم بالأطراف وليس له قدرة علي تحقيق سيولة الدم كالأسبرين . ويعتبر بديلا له في تخفيف الصداع وتخفيض الحرارة لدي الأشخاص الذين عندهم موانع لإستعمال الأسبرين سواء أكانوا أطفالا أم بالغين. والباراسيتامول يمكن للأطفال والكبار تحمله بلا مشاكل ظاهرية .إلا أن الجرعات العالية منه يمكن أن تدمر الكبد ولاسيما ولو كان المريض يتناول الخمور . لقد ظهرت الأدوية التي يطلق عليها قاتلة للألم بما فيها الأسبرين بأنواعه . وهي تعمل علي إستهداف إنزيمات كوكس(Cox) التي يطلق عليها (Cyclo oxygenases )وهي نوعان كوكس (1) الذي يجعل الصفائح الدموية تتجلط وكوكس(2)الذي يشجع بعض الكيماويات في التدخل في الآلام والتورم والتي تسبب الإلتهابات. وهذه الأدوية لها صلة أيضا بمنع إفراز إنزيمات الإلتهابات الأخري مثل (IKK Beta) والتي لها صلة إضافية لزيادة حساسية الخلايا للإنسولين. تعتبر أدوية (NSAIDS) المسكنة للآلام والمخففة للإلتهابات الغير ستيرويدية كمادة الإيبوبروفين أوالنبروكسين أو الإندوميثازين أوالكيتوبروفين أو البيروكسيكام أو الديكلوفيناك أدوية قاتلة للألم كما يقال . وهي مواد غير كورتيزونية تخفض إرتفاع الحرارة في الحميات وتسكن الآلام وآلام ماقبل الطمث وإلتهابات العظام والمفاصل لدي الكبار والأطفال إلا أنها تسبب تهيجا في المعدة .ولايؤخذ الأسبرين مع هذه الأدوية لأتهما معا يسببان إحمرارا جلديا متعدد الأشكال (ُErythema multiform). لأن الإزدواجية الدوائية (الأسبرين مع هذه الأدوية) تسبب تأثيرا متداخلا سيئا. والأسبرين وهذه الأدوية لهما قدرة علي إغلاق صنع البروستاجلاندينات (Prostaglandines)التي هي شبيه هورموني كيماوي لها تأثير مختلف عن الكوكسات ومسئولة عن ظهور أنواع من الآلم والإلتهابات . لكن الأسبرين يتميز علي هذه الأدوية بجرعاته المعقولة والمحتملة نسبيا. لأن لها تأثيرا سيئا علي الكبد وتسبب اليرقان(الصفراء) والغثيان وزغللة في العين وطنينا في الأذن والصداع والطفح الجلدي والإسهال ومشاكل بالمعدة والنعاس والغازات وحرقان القلب(حموضة بالمعدة) . ومع طول الإستعمال تسبب قرحة بالمعدة . ولاتستعمل هذه الأدوية مع الأسبرين لأنهما يسببان آلاما بالمعدة أو جلطة دموية . كما أن هذه الأدوية لايمكن أن تكون بديلا للأسبرين في الوقاية من الأزمات القلبية وتسييل الدم والإقلال من تخثره للإقلال من حدوث الجلطات . رغم أنها قد تسبب نزيفا بالمعدة مع طول الإستعمال أو تناول جرعات عالية .

تحذيرات
تعتبر متلازمة راي(Reye syndrome) مرض يهدد حياة الشخص نتيجة تناوله الأسبرين ويظهر عليه عقب الإصابة بفيروسات أو الأمراض المعدية كالجديري المائي (الكاذب)والإنفلونزا والإلتهابات التنفسية الحادة . مما قد يؤثر علي الكبد والمخ. وهذا المرض أعراضه متغيرة . فقد تكون متوسطة وخفيفة أو محدودة أو تتطور بسرعة مسببا الموت خلال ساعات من وقوعه وعادة يسبب تورما في المخ . وقد يتوقف المرض في أي مرحلة منه مع الشفاء التام في خلال 5-6 أيام ويصبح المريض عاديا ويستعيد الكبد وظائفه. فالأسبرين حتي ولو كان أسبرين الأطفال لايعطي لهم وحتي سن 12سنة أثناء إصابتهم بالبرد والإنفلونزا أو إصابتهم بالجديري المائي . لأنه يسبب متلازمة (راي) التي تسبب الموت المفاجيء لهم .لأنها تصيب الجهاز العصبي والكبد وتسبب تورم المخ. فالذين يصابون بهذه الحالة قد يموتون ومن ينجو يعش ولديه تلف بالمخ . وعندما يعطي للأطفال لعلاج آلام المفاصل أو الروماتيزم لمدة طويلة لابد أن يستشر الطبيب المتخصص . وبصفة عامة لايؤخذ الأسبرين في هذه الحالة أكثر من 10 أيام متصلة . وهذا ماجعل الشركات المنتجة للأسبرين يضعون تحذيرات علي المستحضر بأن ثمة علاقة بين الأسبرين ومتلازمة (راي) بعدها هبطت نسبة إصابة الأطفال بها .لأن الآباء أصبحوا حذرين عند إستعمالهم الأسبرين حتي ولو كان أسبرين الأطفال . وهذا التحذير مع كل أسف لايوجد لدينا رغم أنه صادر عن هيئة الغذاء والدواء الأمريكية المرجع الصحي لكل السلطات الصحية بالعالم .
الأسبرين ليس بالدواء الآمن 100%.وهذا يتطلب التوعية به. فلا يعطى دون قيود. ولابد أن يكون الأطباء علي بينة تامة بأبعاده العلاجية وإلا تسببوا في كارثة لمرضاهم بحسن نية . فيجب الحذر عند استخدام الأسبرين ولاسيما وأنه لايوجد أي قيود أو محاذير علي إستعماله أو صرفه


ماذا تعرف عن الاسبرين

يعتبر الأسبرين بودرة بيضاء اللون ليس لها أي رائحة مميزة ، ويسمى عادة (ASA) ويدخل الأسبرين في ما يقارب 50 نوع من الأدوية ، ويستخدم عادة كمسكن للألم خاصة في آلام المفاصل وآلام الجسم والصداع وخافض للحرارة خاصة تلك المصاحبة للالتهابات ، ويقلل الورم خاصة عند الإصابة بجروح مختلفة

ويمنع تكرار الإصابة بالذبحة الصدرية والجلطة الدماغية..واليوم نرى أن الأسبرين من أكثر الأدوية مبيعا حيث أن نسبة المبيعات له هي 37.6 % من مبيعات الأدوية وتصل نسبة استخدام الأسبرين لعلاج الصداع إلى 13.8% . وقرص الأسبرين المألوف يحتوي عادةً على 324 ملغم من حامض أستيل ساليسليك وهو المادة الفعالة ، مخلوطة مع مادة رابطة هي عادةً النشا .

اكتشافه ..... وطريقة تحضيره

يرجع تاريخ الأسبرين إلي القرن الخامس قبل الميلاد وحيث أن أبقـراط الأغريقــي ( أبو الطب الحديث وواضع قسم (أبقراط للأطباء ) قد اكتشف هذا الدواء بالصدفة عندما كان يعلك لحاء شجرة ساليكس ألبا البيضاء (Salix Alba)( شجر الصفصاف )ويُقال أيضاً أن القبائل الهندية كانت تستعمل لحاء الصفصاف لعلاج الصداع منذ قديم الزمان ...وقد وصف أبقراط أعشاب مصنوعة من لحاء هذه الشجرة كمسكن للألم وخافض للحرارة وقد كانت النساء أكثر فئة تشكر أبوقراط على هذا الدواء وذلك لتخفيف آلالم الولادة في ذلك الحين.

الصيغة الكيميائية للأسبرين C9H8O4
المكونات الأساسية للأسبرين ..

الفينول ........C6H5OH
هيدروكسيد الصوديوم ...........NaOH
ثاني أكسيد الكربون .............CO2
حمض أنهيدريد الخليك ...............CH3COOCOCH3
الهيدروجين ............. H2


طريقة تحضيره ...

يتم تحضير الأسبرين على عدة مراحل ....
فمن أول العقاقير التي استخدمت لمقاومة الآلآم مشتقات حامض الساليسيليك ..والمستخلص من لحاء بعض أشجار الصفصاف Willow يفيد في تخفيف الحمى ، ثم عزل من ذلك المستخلص حامض الساليسليك عام 1860 م ، وتبين أن الحامض نفسه مخفف للألم ومقاوم للحمى ..

لكن حامض الساليسليك مُر الطعم ومهيج لغشاء الفم ..
ولذلك سعى الكيميائيون لتعديل البناء الجزيئي له بهدف إزالة التأثيرات غير المرغوبة مع المحافظة على القدرة العلاجية .. ومن ذلك مثلاً معالجته بقاعدة ليتكون ساليسلات الصوديوم الذي استخدم عام 1875 .

لكن تبين أنه يسبب تهيج المعدة ...
لذلك استخدمت ساليسلات فينيل ( سالول Salol ) عام 1886 م ....
وظهر أنها تمر بالمعدة دون تغيير حتى إذا بلغت الأمعاء انفصل حامض الساليسليك بالتميؤ ... لكن هذا يؤدي إلى انفصال الفينول أيضاً وهو مادة سامة ...

وأخيراً استخدم حامض أستيل ساليسليك ( الأسبرين ..) عام 1889 م أو 1897 م ....والذي اكتشفه العالم الكيميائي الألماني Felix Hoffmann عام 1897، عندما كان يحاول أن يكتشف دواءً لعلاج والده، الذي كان يعاني من التهاب المفاصل، وكان هدف Hoffmann الرئيسي إيجاد دواء لا يسبب تهيجًا للمعدة ، حيث إن ذلك كان من الآثار الجانبية لـ sodium salciylate الذي كان يستخدم لعلاج المفاصل في ذلك الوقت، وكان ذلك العيب لا يستطيع معظم المرضى تحمله ، كان Hoffman يحاول إيجاد تركيبة أقل حموضة، وذلك قاده إلى تصنيع actylsalicylic acid الذي يعطي نفس التأثير العلاجي ، وأصبح منذ ذلك الوقت أوسع العقاقير القرصية انتشاراً ، فقد يصل ما يتناوله الفرد منه إلى مائة قرص سنوياً..

وقد أطلقت شركة "باير" على الأسبرين هذا الاسم , اخيرا وليس آخرا فقد تبن أنه يساعد في الوقاية من السرطانات خاصة سرطان القولون، كما انه يوصف للمعرضين للاصابة بالجلطات القلبية والدماغية حيث انه يعمل على زيادة ميوعة الدم وبالتالي تخفف من احتمالات الجلطات أو أضرارها.
عن منتدي نحو الكيمياء


الأسبرين ( aspirin )


العلاقة بين الكيمياء والصحة من أوثق العلاقات ، وذات جوانب متعددة ... ومن جوانب تلك العلاقة البارزة ما يعرف بالمعالجة الكيميائية Chemotherpay وقوامها إعداد العقاقير بعد التعرف على بنائها وخواصها بأن تصنع في المعامل والمختبرات ... وقد كانت مسألة إعداد العقاقير بالاستخلاص من المصادر الطبيعية قديمة قدم التاريخ الإنساني ، لكنها كانت مقترنة بالأسرار وبضروب السحر والشعوذة ..

ونجد أن العلاقة بين الكيمياء والطب قد دخلت مجالاً واسعاً في هذا العصر ، ويظهر ذلك في نواح عديدة .. فهناك مئات الآلآف من العقاقير التي تخفف الآلآم
...
فعندما يشتد الألم الحاد على أي شخص يسارع إلى تعاطي مسكنات الألم والتي تُباع أكثرها في الصيدليات بدون وصفة طبيه

ومسكنات الألم هي أدوية تسكن الألم بمفعول مركزي دون أن تؤدي إلى فقدان الوعي والاحساسات الأخرى وهي عبارة عن خليط من المواد الكيماوية تدعى (prostaglandin's) وهي من نفس المادة التي يطلقها الجسم عندما تتأثر الخلايا بالألم .

مسكنات الألم تصنف إلى نوعين وفق لفعاليتها النوع الأول مسكنات الألم الخفيف والمتوسط وهي لأتسبب الإدمان ولبعضها مفعول خافض للحرارة دون أن تزيل مسبباتها. وهذه ممكن تعريفها كالتالي:

نوع يسمى Salicylates ونوع ثاني يسمى Non-Salicylate وكلا النوعين متشابهة بطريقة علاج الألم ولكنهما مختلفين بالتأثيرات الجانبية.

النوع الأول Salicylates

وهو يحتوي على الأسبرينَ

وله عدة أسماء تجارية منها ( الأسبرو - اللاسبرين - الرمين ) بالإضافة إلى الأسبرين هناك عدد من الأدوية التي تصرف بواسطة الوصفة الطبية مثل:

Trisalicylate (تريليسات)
Salicylate (آرثروبان)
Diflunisal (دولوبيد)
Salicylate (ماجان)

النوع الثاني Non-salicylate

ويَتضمّن الأدوية التالية التي تصرف بدون وصفه:

(Paracetamol) ومن اسمائة التجارية (بنادول - فيفادول- تمبرا - ريفانين) مسكن خافض للحرارة يشبه الأسبرين في مفعوله يستعمل لتسكين آلام الصداع ألام العضلات ألام المفاصل ويستعمل لتخفيف الحمى المصاحبة للزكام والأنفلونزا والتطعيم. يؤخذ بجرعات قدرها نصف غرام إلى غرام لكل جرعة بحد أقصى 4 غرام يوميا أعراضه الجانبية خفيفة إلا انه قد يسبب الطفح الجلدي. (( وسوف نتطرق له في وقت لاحق انشاء الله))

ويعتبر الأسبرين بودرة بيضاء اللون ليس لها أي رائحة مميزة ، ويسمى عادة (ASA) ويدخل الأسبرين في ما يقارب 50 نوع من الأدوية ، ويستخدم عادة كمسكن للألم خاصة في آلام المفاصل وآلام الجسم والصداع وخافض للحرارة خاصة تلك المصاحبة للالتهابات ، ويقلل الورم خاصة عند الإصابة بجروح مختلفة ويمنع تكرار الإصابة بالذبحة الصدرية والجلطة الدماغية.

.واليوم نرى أن الأسبرين من أكثر الأدوية مبيعا حيث أن نسبة المبيعات له هي 37.6 % من مبيعات الأدوية وتصل نسبة استخدام الأسبرين لعلاج الصداع إلى 13.8% . وقرص الأسبرين المألوف يحتوي عادةً على 324 ملغم من حامض أستيل ساليسليك وهو المادة الفعالة ، مخلوطة مع مادة رابطة هي عادةً النشا .

الصيغة الكيميائية للأسبرين C9H8O4

المكونات الأساسية للأسبرين ..

الفينول ........C6H5OH
هيدروكسيد الصوديوم ...........NaOH
ثاني أكسيد الكربون .............CO2
حمض أنهيدريد الخليك ...............CH3COOCOCH3
الهيدروجين ............. H2

اكتشافه ..... وطريقة تحضيره ....

يرجع تاريخ الأسبرين إلي القرن الخامس قبل الميلاد وحيث أن أبقـراط الأغريقــي ( أبو الطب الحديث وواضع قسم (أبقراط للأطباء ) قد اكتشف هذا الدواء بالصدفة عندما كان يعلك لحاء شجرة ساليكس ألبا البيضاء (Salix Alba)( شجر الصفصاف )ويُقال أيضاً أن القبائل الهندية كانت تستعمل لحاء الصفصاف لعلاج الصداع منذ قديم الزمان ...وقد وصف أبقراط أعشاب مصنوعة من لحاء هذه الشجرة كمسكن للألم وخافض للحرارة وقد كانت النساء أكثر فئة تشكر أبوقراط على هذا الدواء وذلك لتخفيف آلالم الولادة في ذلك الحين 0

طريقة تحضيره ...



يتم تحضير الأسبرين على عدة مراحل ....فمن أول العقاقير التي استخدمت لمقاومة الآلآم مشتقات حامض الساليسيليك ..والمستخلص من لحاء بعض أشجار الصفصاف Willow يفيد في تخفيف الحمى ، ثم عزل من ذلك المستخلص حامض الساليسليك عام 1860 م ، وتبين أن الحامض نفسه مخفف للألم ومقاوم للحمى ..



لكن حامض الساليسليك مُر الطعم ومهيج لغشاء الفم ..



ولذلك سعى الكيميائيون لتعديل البناء الجزيئي له بهدف إزالة التأثيرات غير المرغوبة مع المحافظة على القدرة العلاجية .. ومن ذلك مثلاً معالجته بقاعدة ليتكون ساليسلات الصوديوم الذي استخدم عام 1875 م .



لكن تبين أنه يسبب تهيج المعدة ...
لذلك استخدمت ساليسلات فينيل ( سالول Salol ) عام 1886 م ....
وظهر أنها تمر بالمعدة دون تغيير حتى إذا بلغت الأمعاء انفصل حامض الساليسليك بالتميؤ ... لكن هذا يؤدي إلى انفصال الفينول أيضاً وهو مادة سامة ...



وأخيراً استخدم حامض أستيل ساليسليك ( الأسبرين ..) عام 1889 م أو 1897 م ....والذي اكتشفه العالم الكيميائي الألماني Felix Hoffmann عام 1897، عندما كان يحاول أن يكتشف دواءً لعلاج والده، الذي كان يعاني من التهاب المفاصل، وكان هدف Hoffmann الرئيسي إيجاد دواء لا يسبب تهيجًا للمعدة ، حيث إن ذلك كان من الآثار الجانبية لـ sodium salciylate الذي كان يستخدم لعلاج المفاصل في ذلك الوقت، وكان ذلك العيب لا يستطيع معظم المرضى تحمله ، كان Hoffman يحاول إيجاد تركيبة أقل حموضة، وذلك قاده إلى تصنيع actylsalicylic acid الذي يعطي نفس التأثير العلاجي ، وأصبح منذ ذلك الوقت أوسع العقاقير القرصية انتشاراً ، فقد يصل ما يتناوله الفرد منه إلى مائة قرص سنوياً.. وقد أطلقت شركة "باير" على الأسبرين هذا الاسم .....
وقد أطلقت شركة "باير" على الأسبرين هذا الاسم .....

,اخيرا وليس آخرا فقد تبن أنه يساعد في الوقاية من السرطانات خاصة سرطان القولون، كما انه يوصف للمعرضين للاصابة بالجلطات القلبية والدماغية حيث انه يعمل على زيادة ميوعة الدم وبالتالي تخفف من احتمالات الجلطات أو أضراره

bac تصحيح وحلول مواضيع امتحان شهادة البكالوريا 2014

erci